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NMS-873是特异性p97的变构抑制剂,IC50 30nM。
NMS-873降低p97对胰蛋白酶消化的敏感性,防止连接器D2域的退化。NMS-873,作为p97抑制剂,产生对各种血液的和固体肿瘤系的抗增殖活性。作用机制研究表明,NMS-873激活未折叠蛋白反应,干扰自噬,从而诱导癌症细胞死亡。[1]
参考文献
[1] Magnaghi P, et al. Nat Chem Biol. 2013, 9(9), 548-556.
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