bionion的个人博客分享 http://blog.sciencenet.cn/u/bionion

博文

一种23元大环内酯物-Tacrolimus (FK506)

已有 2016 次阅读 2015-12-3 15:22 |系统分类:科研笔记| style, blank, target, justify, title

 

 Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白 FKBP12 (FK506 结合蛋白) 产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。

 FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位,而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。[1] FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程,阻止T细胞增殖。[2] FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族,学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶,在药物浓度下,抑制活化的T细胞中白介素2的产生。[3] FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达,凋亡,和脱粒作用,在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合,学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。[4]

 大鼠行为疼痛评估中,FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内,FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低,并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低,然而,会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内,FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性。[5]

参考文献

[1] Flanagan WM, et al. Nature, 1991, 352(6338), 803-807.

[2] O'Keefe SJ, et al. Nature, 1992, 357(6380), 692-694.




https://blog.sciencenet.cn/blog-2321593-940801.html

上一篇:Pictilisib (GDC-0941) is a potent inhibitor of PI3Kα/δ
下一篇:一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂-BEZ235
收藏 IP: 58.32.204.*| 热度|

0

该博文允许注册用户评论 请点击登录 评论 (0 个评论)

数据加载中...
扫一扫,分享此博文

Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )

GMT+8, 2024-12-24 00:31

Powered by ScienceNet.cn

Copyright © 2007- 中国科学报社

返回顶部