Atazanavir Sulfate化学结构式

Atazanavir Sulfate是一种HIV protease抑制剂，无细胞试验中Ki值为2.66 nM

Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞，抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解，IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株，具有有效的抗病毒活性， EC50 为3.89 nM。[1]Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂，IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1，Ki 为 1.9 μM。[2] Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长，惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞，显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。[3] Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体，IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞，改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。[4]Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞，免疫反应的P-gp表达提高2.5倍，细胞内Rh123降低。[5]

Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。

参考文献：

[1] Robinson BS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2000, 44(8), 2093-2099.

[2] Zhang D, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(11), 1729-1739.

[3] Pyrko P, et al. Cancer Res, 2007, 67(22), 10920-10928.

[4] Parker RA, et al. Mol Pharmacol, 2005, 67(6), 1909-1919.

[5] Perloff ES, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(6), 764-770.