4μ8C的化学结构式                    

            4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。

           4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。[1]4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。[2]  4μ8C作为高效IRE1 Rnase抑制剂，用于开发新的局部作用药物的平台。

[1] Cross BC, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(15), E869-878.

[2] Kemp KL, et al. J Biol Chem. 2013, 288(46), 33272-33282.