Calcitriol 的化学结构式

       Calcitriol是PHA诱导的淋巴细胞增殖的有效抑制剂，在培养72小时后抑制70％氚标记的胸腺嘧啶核苷掺入。Calcitriol以浓度依赖性方式抑制PHA刺激的外周血单核细胞中白细胞介素-2（IL-2）的生产。[1] Calcitriol通过从内质网和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成动员钙，在5秒内增加细胞内钙离子浓度。[2] Calcitriol能抑制人前列腺腺癌细胞增殖，促进人前列腺腺癌细胞的分化。Calcitriol选择性降低IV型胶原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。[3] 在鳞状细胞癌和前列腺癌中，Calcitriol具有抗增殖活性，并增强基于铂的药物的抗肿瘤活性。在小鼠鳞状细胞癌和PC-3细胞中，Calcitriol比paclitaxel有更强的作用，降低降低克隆存活。 [4] Calcitriol是在多种恶性细胞类型的一种有效的抗增殖剂。Calcitriol通过一下方面发挥作用，增加G0/G1期阻滞，诱导细胞凋亡和分化，生长因子受体的表达的调节。Calcitriol促进许多细胞毒性剂的抗肿瘤作用和抑制能肿瘤细胞的侵袭性和形成新血管。[5]

参考文献：

[1] Rigby WF, et al. J Clin Invest, 1984, 74(4), 1451-1455.

[2] Le Mellay V, et al. J Biol Chem, 1997, 272(18), 11902-11907.

[3] Schwartz GG, et al. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev, 1997, 6(9), 727-732.

[4] Hershberger PA, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(4), 1043-1051.

[5] Trump DL, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2004, 89-90(1-5), 519-526.