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如何推测Pentamidine的药理机制？
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下图1是Pentamidine的分子结构（图1），非常美的一种结构。“Pent”是指连接两个“amidine”的五个呈sp3杂化状态的“碳”，每个“碳上两个“氢原子”；该分子中的“amidine”是具有共轭双键的化合物，相间隔的π键与π键相互作用（π-π共轭效应），生成大π键（图2）。这会使“Pentamidine”表现为两端带部分负电荷中间为不带电荷的分子。“amidine”表现出比“胺基”更强的碱性，不是很稳定，能与“酸”形成稳定的盐。在酸或碱中易水解生成酰胺或羧酸。
图1
图2
Trypanosoma brucei gambiense这种寄生虫使用嘌呤受体吸收Pentamidine（图3）。因此，干扰了其自身合成腺嘌呤的能力。因此，如果繁衍需要宿主细胞内的核苷酸，这种情况使该寄生虫自身细胞内积累一定量的（micromolar级）的Pentamidine，这些Pentamidine可以通过抑制酶活性和与DNA铰链影响其DNA的复制。
所以总体看来，Pentamidine依然是一种双官能团的“交联”剂。
图3 Trypanosoma brucei gambiense
（患者嗜睡"昏睡”sleeping Sickness)
仅此，与湖南师范大学印大中教授和广州中医药大学的曾庆平教授讨论
https://blog.sciencenet.cn/blog-218980-594825.html
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[2]龚勇
- 俩中医讨论生化和分子生物学，唉
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[1]印大中
- 科学网有不少化学和药学专家，一定会有顶尖高论！欢迎过来评头论足：Pentamidine——抗艾滋还是抗衰老——与曾庆平教授打赌
http://blog.sciencenet.cn/blog-38405-594729.html
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