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艾滋病预防药物Truvada的主要组成

已有 6919 次阅读 2012-7-19 16:57 |个人分类:药物动态|系统分类:博客资讯| 艾滋病预防, 特鲁瓦达(Truvada), 恩曲他滨, 替诺福韦

美国食品药物管理局(FDA)2012年5月11日投票通过,准予“Truvada(特鲁瓦达)”作为艾滋病预防药物上市应用,允许无病但属于艾滋病高危群体服用,例如同性恋和双性恋男性,主要应用于预防艾滋病的性途径传播。特鲁瓦达主要适用于那些尚未感染艾滋病毒但是已经同艾滋病毒患者有性行为的人群,这种治疗方法被称为暴露前预防(PrEP)。其实早在2004年,市面上就有特鲁瓦达,但医生只用它来治疗已感染艾滋病的患者,以抑制病毒蔓延。 2010年,吉利德生物技术公司(Gilead Sciences, Inc.)对特鲁瓦达药物进行的一项临床试验表明,此前同艾滋病感染人群有过性行为的男性或女性只要每日服用一定剂量的特鲁瓦达,那么其染上艾滋病毒的几率就下降44%。Truvada(特鲁瓦达)是两种艾滋病治疗药物的结合体,此前已经获批可以同其他抗逆转录病毒药物一同用于年龄在12周岁以上艾滋感染患者的治疗过程。相关信息“科学网”“Nature”均有报道。

特鲁瓦达(Truvada)是一种抗逆转录病毒药,主要成分为恩曲他滨(emtricitabine)和替诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumarate),主要用于治疗艾滋病病毒感染。自2010年开始,有报告认为特鲁瓦达可作为男性预防艾滋病病毒感染的药物,而被一些倡导组织提议作为艾滋病疫苗的替代品。2012年5月10日美国食品药品管理局(FDA)联邦顾问小组对是否批准特鲁瓦达面世召开研讨会,投票最终结果在2012年6月15日公布。2012年7月16日,美国食物与药品管理局批准使用特鲁瓦达作为预防感染艾滋病毒的药物。

恩曲他滨的商品名称为EMTRIVA,本身就是一种胞啶核苷类似物。替诺福韦酯(Tenofovir disoproxil fumarate or tenofovir DF)在体内被转化为替诺福韦(tenofovir), 这是一种5'-单磷酸腺苷的无环核苷酸类似物(an acyclic nucleoside phosphonate (nucleotide) analog of adenosine 5′-monophosphate). 恩曲他滨和替诺福韦均表现出具有抗HIV-1型病毒逆转录酶的活性。
恩曲他滨的化学名称为5-fluoro-1-(2R,5S)-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cytosine.分子式为C8H10FN3O3S,分子量为247.24.其结构式如下:
替诺福韦酯的化学名称为9-[(R)-2 [[bis[[(isopropoxycarbonyl)oxy]-
methoxy]phosphinyl]methoxy]propyl]adenine fumarate (1:1). 分子式为C19H30N5O10P • C4H4O4 ,分子量为 635.52。其结构式如下:
 
更多信息请浏览:www.gilead.com/pdf/truvada_pi.pdf


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