据C&EN网站2012年3月26日报道，药物开发研究人员利用自然细胞死亡的方法去毁坏癌细胞，而且有一种试验性的药物(GDC-0152,结构见下图)已经进入临床试验的早期阶段。

晶体结构为开发一种化合物（下图中的棒结构图）提供了重要的信息，这种化合物紧紧地与几个抗凋亡蛋白质键合。

细胞凋亡又称程序性细胞死亡(programmed cell death) 是指由于细胞内部程序激活而发生的自杀性死亡，是增殖的淋巴细胞被清除的主要方式。但是癌细胞也有它自己的良策妙计来破坏细胞凋亡，继续他们的恶性增长。现在,研究人员已经研制出抗癌候选药物，能够使癌细胞中的细胞凋亡回归常态，而且研究人员已经将其应用于癌症患者，小范围的应用研究显示出其潜在优势。GDC-0152可以与细胞凋亡抑制剂键合，最终导致癌细胞自然死亡。这项研究成果2012年3月13日在J. Med. Chem.杂志网站发表(J. Med. Chem., DOI: 10.1021/jm300060k).

研究人员合成和测试了大约800种化合物的亲和力和生物利用度，最后选定了GDC- 0152, GDC-0152是一种短肽类化合物,可以与4个关键IAP蛋白紧密键合。为了检验其有效性，研究人员给移植了人乳腺癌肿瘤的小鼠喂养GDC-0152，每周给药一次，每次按照体重给药剂量为10 mg/kg或者以上,实验结果发现，肿瘤显著缩小，而且和具有良好的药物耐受性。为了促进对人的应用研究,研究人员追踪研究了鼠、狗、猴血液中GDC-0152浓度，模拟研究人体对于此药的快速吸收和代谢机理。在一个毒性安全研究中,有各种类型癌症的患者36人通过静脉输液，给药剂量为0.049~1.48 mg/kg，实验结果与研究人员的预料完全一致，这意味着为更进一步进行临床研究提供了重要参考。虽然有多家医药公司也在积极开发目标凋亡途径的抗癌药物,但是，GDC-0152是首次公布了包括癌症患者数据的研究成果，这类药物的开发研究前途无量。但是， GDC-0152是否比现有的抗癌药物更优，目前尚不清楚，需要进一步的深入研究才有可能得出确切的答案。