《ACS Chem. Biol.》杂志网站2011年9月21日,公布了美国斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute)、诺华研究基金会基因组学研究所(Genomics Institute of the Novartis Research Foundation)以及耶鲁大学(Yale University)的研究成果——A Chemically Induced Vaccine Strategy for Prostate Cancer(前列腺癌的化学诱导疫苗策略),报道了他们联合设计的双功能小分子,以引发免疫反应来对抗肿瘤靶标的活体内研究结果。一种对前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen,简称PSMA)具有高亲和力的配体与一种结合二硝基苯基(dinitrophenyl,简称DNP)的特殊抗体半抗原共轭。前列腺癌会形成大量的特殊蛋白附着在细胞表面,PSMA就是之一。研究人员一直将这些蛋白质作为通过化学方法,让特殊的抗体与PSMA结合来杀死肿瘤细胞,作为化疗或者放疗的靶标。虽然抗体能够穿过大多数毒性药剂直达癌细胞,但是抗癌药物难免会对健康的细胞造成伤害,导致不愉快的副作用,同时化疗和放疗的治疗费用昂贵。研究人员已经制得一种双功能小分子,它既可以与PSMA结合,也可以与DNP结合,因为这种双功能小分子有2种化学基团组成即由2-[3-(1, 3-dicarboxypropyl)-ureido]pentanedioic acid (DUPA) 和2,4-dinitrophenyl (DNP)结合而成. 而且其他研究人员的研究结果已经表明,认同DUPA与前列腺癌细胞表面的PSMA结合而起作用(Mol. Pharm., DOI: 10.1021/mp900069d).