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Epizyme Inc.与 Celgene International合作开发HTMs抑制剂
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1.Epizyme Inc.与 Celgene International达成战略合作协议，开发和商业化组蛋白甲基转移酶（HTMs）抑制剂。这项协议包括Celgene向Epizyme预付的9千万美元资金以及获得前三年美国市场外的独家授权。与此同时，追加投资的情况下将可以延长授权期。这项协议预计将给Epizyme带来1亿六千万美元的收入。（Celgene已上市销售的基于表观遗传的药物包括Istodax和Vidaza，与Epizyme的合作是Celgene在表观遗传领域的又一重大投资。）
http://www.epizyme.com/
http://www.celgene.com/
http://www.epizyme.com/
http://www.celgene.com/
2. 哈佛大学Robert Flaumenhaft教授发现，蛋白二硫键异构酶PDI参与血栓的形成，PDI抑制剂quercetin-3-rutinoside可抑制血栓形成，可用于顽固性血栓疾病的治疗，为抑制血栓形成提供了新的途径。
http://www.jci.org/articles/view/61228
https://research.bidmc.harvard.edu/research/ResearchPIInfo.ASP?Submit=Display&PersonID=201
http://www.jci.org/articles/view/61228
https://research.bidmc.harvard.edu/research/ResearchPIInfo.ASP?Submit=Display&PersonID=201
3.最新一期Trends in Pharmacological Sciences报道，富亮氨酸重复激酶2（LRRK2）可作为潜在的帕金森病(PD)治疗靶标。研究发现LRRK2在PD中发生突变的几率较高，异常活化的LRRK2与神经性退化紧密联系，因此LRRK2可能是治疗帕金森疾病的潜在靶标。另外，LRRK2选择性抑制剂也可为研究LRRK2在帕金森疾病中的作用提供有效的工具。
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0165614712000569
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0165614712000569
4.新近一期Trends in Pharmacological Sciences报道，孕烷X受体（Pregnane X receptor， PXR）是治疗炎症性肠症(IBD)的新靶标。研究发现PXR的激活可对预防IBD，其部分原因是nuclear factor (NF)-κB 信号受到抑制，导致促炎性细胞因子低水平表达。PXR激动剂rifaximin在临床上具有抗胃肠道炎症的作用也暗示了PXR在治疗IBD中的潜力。
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0165614712000351
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0165614712000351
5.Stefan T. Yohe等利用三维超疏水性静电纺丝网作为固化材料成功实现了对结肠癌细胞的持续局部给药，这一研究发表最新一期的Journal of Controlled Release上。作者在静电纺丝共混的聚己内酯中掺杂了疏水性的聚-单硬脂酸甘油酯-ε-己内酯PGC-C18，控制抗肿瘤药物CPT-11 和 SN-38的释放。疏水性增加减慢了药物的释放和扩散，外加该材料的机械稳定性，使得药物的释放可以大大延长（>90天），从而降低化疗药物给药产生的毒性。
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0168365912004609
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0168365912004609
https://blog.sciencenet.cn/blog-209737-589503.html
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