EGFR属于Ⅰ型生长因子家族（ERRB家族），为具胞外配体结合区、跨膜区及胞内酪氨酸激酶活性区的跨膜分子。大量研究表明，EGFR在头颈部肿瘤、膀胱癌、NSCLC、乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌、胃癌、大肠癌等上皮来源的肿瘤呈高表达，且其高表达率与肿瘤的转移、血管增生及化疗药的耐药性等密切相关。因而靶向EGFR 的肿瘤治疗受到了广泛的关注，目前极有应用前景的便是小分子 TKI。小分子TKI 可与ATP可逆性地竞争胞内酪氨酸激酶的接触反应区，抑制EGFR的磷酸化，然后通过不同的信号传导通路调节多种基因的转录，从而影响肿瘤细胞的黏附、浸润和生长等功能活动。

Icotinib是我国自主研发的第一个新型小分子靶向抗癌药，是一种强效、高选择性的口服 EGFR-TKI。与传统细胞毒药物相比，它更易进入肿瘤细胞内，特异性地阻断EGFR-TK 通路，抑制肿瘤细胞的增殖、浸润和转移，促进肿瘤细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的疗效。且因 EGFR主要高表达于上皮来源的肿瘤，而在正常细胞表达很少，因此较少引起骨髓及免疫功能的抑制等化疗中常见的毒副作用。