萘醌类化合物是一类广泛存在于自然界中的小分子化合物,具有多种生物活性。具有独特的抗肿瘤作用。

此类化合物包括Juglone、Plumbagin、Lawsone、Lapachone、Lapachol等。发现Juglone和Lawsone主要抑制细胞生长的S 期,化合物中酚羟基的个数越多细胞毒性越大。在Juglone、Lapachol和Lawsone的基础上合成了4种它们的糖链衍生物,发现这些衍生物的抗肿瘤活性大大提高, 原因在于糖链的引入可以有效地避开细胞对此类细胞毒化合物的排斥,增加了肿瘤细胞的吸收度,从而提高了这些衍生物的活性。Juglone可以堵塞人外周血淋巴细胞的钾离子通道,而钾离子通道保持活性被认为是细胞生长和 T 细胞增殖的先决条件,因此他们认为Juglone的这一作用即使不是唯一的,也是Juglone诱导细胞凋亡的重要方式。Lapachol和二氯烯丙基Lawsone可以抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而抑制嘧啶的合成, 最终抑制 DNA 的复制。

1986年试验证实了Lapachol对DT硫辛酰胺脱氢酶( DTD) 的抑制作用。最近用胸癌MCF7 细胞系检测这些化合物的抗增殖作用, 结果表明有的化合物具有较好的增殖抑制作用。其 IC50分别为5.3 uM和 7.8 uM。随着作用机理的逐步阐明,更多的结构类似物不断地被设计和合成出来, 相信, 一定会有更多活性强、毒性低的萘醌类抗肿瘤新药问世。