放射性标记化合物的特点在于应用了放射性元素所发射的射线。放射性核素是指具有自发地放出粒子或其它射线或发生自发裂变，这个过程就是放射性核素的放射性衰变。放射性的强度也叫活度，单位是居里。衰变的射线可以方便的用仪器来探测，如：液体闪烁液。又因放射性核素的比活度高，也即单位质量上的放射性强度。氚的放射性比活度可以合成的很高，达到上百居里/毫克分子，假如是碘-125，其放射性的比活度更高，达到了上千居里/毫克分子。这样的话，其检测的生命活性物质分子的浓度可以达到pmol或甚至fmol量级。因此，氚或碘-125标记的化合物可以应用于配体受体的竞争结合实验中，应用于药物的筛选。放射性标记化合物的另一个应用是在于新药的药代研究，如：药时曲线、药物的组织分布、药物的排泄及药物的代谢途径等，因为放射性的灵敏性检测，可以完全帮助研究创新药物的给药前后的物料平衡。利用氚或碳-14标记的化合物可以研究其化合物在动物体内的生理途径，进行生理药理的研究。所以，放射性标记化合物在生命科学的研究中有着很广的用武之地，是不可或缺的重要试剂。农业、工业方面也都有着氚或碳-14标记化合物的用武之地，如农药的残留、作用机理等。