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置顶 · [转载]降解Smad3蛋白的PROTAC在肾纤维化药物开发中的应用: 隐藏 2018-5-16 12:06; PROTAC在肾纤维化药物开发中的应用 ——降解Smad3蛋白的PROTAC药物分子设计【分迪科技提供药物设计服务与平台】期待与您合作！公司网址： http://www.moldesigner.com/ 公司电话： 028-85160035 公司邮箱：sales@moldesinger.com 合作单位：中山大学附属第一医院合作成果： 1. ...; 个人分类: 生物医药|1519 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（九）里程碑之动物体内试验通用性: 蔡鑫 2019-3-2 12:31; 近日，清华大学饶燏课题组在Nature子刊Cell Discovery上发表了一篇有意思的文章《 A chemical approach for global protein knockdown from mice to non-human primates》。他们将一种用雷帕霉素连接泊马度胺制成的PROTAC成功敲除小鼠、大鼠、猪和恒河猴体内的FKBP12蛋白。读者请自取亮点，个人认为这是小分子蛋白降解 ...; 个人分类: PROTAC|4037 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（八）利用Cereblon降解BRD4: 蔡鑫 2019-3-2 12:28; 继前面的研究，Craig crews课题组又提供了一种新策略，通过利用E3连接酶Cereblon的PROTAC技术设计了有效的BRD 4 降解剂。这为一类新的药物分子奠定了基础，这些药物分子主动募集E3连接酶以靶向特定的病理蛋白质进行降解，从而更广泛的利用许多“未成药”蛋白开发药物。 BRD 4 及其抑制剂 BRD 4 因其作为 ...; 个人分类: PROTAC|7702 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（七）磷酸化多肽PROTACs设计: 蔡鑫 2019-3-2 12:27; 1 导读前面五篇文章介绍了 Craig M. Crews 等人在 2001-2008 年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶 E3 体系相互作用的分子与蛋白受体的激动和抑制剂结合，设计合成了用于降解 MetAP2 、 ER 、 AR 和 FKBP12 等的 PROTACs 分子。蛋白和细胞试验 ...; 个人分类: PROTAC|3885 次阅读|没有评论

【PROTACs】新药开发系列（六）双功能分子的优势: 蔡鑫 2019-3-2 12:25; 1 概述前面四篇文章介绍了 Craig M. Crews 等人在 2001 、 2003 、 2004 和 2008 年的开创性工作。接下来，研究者总结了现有双功能分子的故事。双功能分子可以特异性地将两种或多种蛋白质分子结合在一起，从而获得增强的或新的生物效应。第一类双功能分子是雷帕霉素和 FK50 ...; 个人分类: PROTAC|6762 次阅读|没有评论

永久免费的Pymol最新版来了！: 蔡鑫 2019-3-2 12:24; 最新版Pymol2.3的效果你是否发现Pymol新的版本已经下载不到安装版了？你还在担心Pymol是商业软件不敢使用？以下是Pymol官方网站对版权的描述。 “Open-Source Philosophy PyMOL is a commercial product, but we make most of its source code freely available under a permiss ...; 个人分类: Pymol|65370 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（五）降解AR的“整体小分子”设计: 蔡鑫 2019-3-2 12:21; 前面三篇文章介绍了 CraigM. Crews 等人在 2001 、 2003 和 2004 年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶 E3 体系 SCF （ Skp1-Cullin-Fbox ）、 VonHippel-Lindau tumor suppressorprotein （ VHL ）与甲硫氨酰氨肽酶 2 （ MetAP2 ）、雌雄激素受体（ ER 和 AR ）和抗免蛋白 FKBP12 （ FK506binding ...; 个人分类: PROTAC|4032 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（四）透膜降解AR和FKBP12: 蔡鑫 2019-3-2 12:12; 上两篇文章介绍了RaymondJ. Deshaies和CraigM. Crews等人在2001和2003年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶E3体系SCF（Skp1-Cullin-Fbox）结合的10肽，加上甲硫氨酰氨肽酶2（MetAP2）共价抑制剂Ovalicin、雌雄激素受体（ER和AR）底物雌二醇（Estradiol,E2）和二氢睾脂酮（Dihydroxytestosterone, DHT），设 ...; 个人分类: PROTAC|5298 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（三）降解雌、雄激素受体: 蔡鑫 2019-3-2 12:06; 上篇文章介绍了 RaymondJ. Deshaies和CraigM. Crews等人在2001年的开创性工作。他们合理地利用与泛素连接酶E3体系SCF（Skp1-Cullin-Fbox）结合的10肽，加上甲硫氨酰氨肽酶2（MetAP2）的共价抑制剂Ovalicin（天然产物），设计并合成了首个用于降解MetAP2的PROTAC-1。蛋白试验验证了PROTAC-1可快速降解MetAP2，且它与Ov ...; 个人分类: PROTAC|4798 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（二）降解MetAP2: 蔡鑫 2019-3-2 11:58; 图 1 Ovalicin 与 MetAP2 共价键结合甲硫氨酰氨肽酶（MetAP）在细胞内的基本功能是切除细胞内新合成蛋白质的N端甲硫氨酸，为蛋白质后续功能的发挥奠定基础。真核细胞中该蛋白有两种亚型：MetAP1、MetAP2。研究表明，抑制MetAP2可以调控内皮细胞的生长周期，抑制新生血管生成，如其共价键抑制剂烟曲 ...; 个人分类: PROTAC|4869 次阅读|没有评论

【PROTAC】新药开发系列（一）序言: 蔡鑫 2019-3-2 11:52; 蛋白降解靶向嵌合体（PROteolysis TArgetingChimeria, PROTAC）源于2004年诺贝尔化学奖——以色列科学家Aaron Ciechanover、Avram Hershko和美国科学家Irwin Rose共同发现了细胞是如何摧毁有害蛋白质的，即泛素（Ubiquitin, Ub）调节的蛋白质降解过程。利用泛素调节蛋白质 ...; 个人分类: PROTAC|3713 次阅读|没有评论

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