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一种替硝唑-香草酸共晶药物

已有 567 次阅读 2020-5-18 21:50 |个人分类:科研笔记|系统分类:论文交流| 新药, 共晶药物, 替硝唑

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新药创制是一项高投资和高风险并存的复杂的系统工程。与发现新化学实体相比,优化现有药物以获得更好的生物活性,被认为与先导化合物的发现有同等重要的意义。为了定制药物活性成分的物理化学性质,一个通常的策略是探索药物固体形态,包括多晶型物,溶剂化物/水合物和盐型化合物。但是,这些修改策略总是受到药物活性成分固有性质的限制。比如,根据对剑桥晶体结构数据库的统计,有机化合物中多晶型物占所有化合物的4%,这说明药物活性成分多晶型物存在的概率很低。当药物活性成分缺乏可电离的位点并且对强酸或碱性条件敏感时,成盐法也不适用。除了上述的多晶型物、溶剂化物/水合物和盐型化合物,在过去的十年间,药物共晶的制备已经成为热门的研究课题。与传统方法相比,药物共晶的主要优点是共晶的形成不会改变药物活性成分的共价结构,而且,药物活性成分的物理、化学和生物学性质可以通过超分子结构的改变来调节,这使得药物共晶可以作为一种替代的药物固体形态修饰策略,将为制药行业以及学术研究带来深远的影响。

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替硝唑(TNZ)是中国药典收载的抗厌氧菌、抗滴虫药,常用于治疗厌氧菌导致的感染。替硝唑不溶于水,属于生物药剂学分类系统中低溶解性高渗透性药物,溶解性低的问题限制了替硝唑的临床应用。为克服这一问题,山东理工大学的郑康等人采用共结晶技术,利用天然化合物香草酸(VA)对替硝唑进行共晶调控改造。所制备TNZ-VA共晶药物提高了替硝唑的溶解度,有望解决替硝唑难溶于水的问题。近日,相关成果“Crystal structures, thermal stabilities, and dissolution behaviours of tinidazole and the tinidazole–vanillic acid cocrystal: insights from energy frameworks”,发表在晶体学杂志《ACTA CRYSTALLOGRAPHICA SECTION C-STRUCTURAL CHEMISTRY》上。



https://doi.org/10.1107/S2053229620004180


   论文链接:

http://scripts.iucr.org/cgi-bin/paper?S2053229620004180



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