羧酸盐与胺缩合合成酰胺

黄火明 2014-6-8 16:55

羧酸盐与胺缩合合成酰胺 酰胺官能团广泛存在于许多功能分子如肽、蛋白质、药物、农药、天然产物、材料中。其构建通常用羧酸或羧酸衍生物（酰氯、酸酐）与胺缩合得到。这些方法不适合于含对酸敏感或正常情况下不稳定的羧酸。因此，对特殊底物需要探索新的合成方法。 J. D.Goodreid 等报道了用羧酸盐与胺 ...

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TEMPO催化sp3C-H键的胺化合成多取代苯并咪唑

热度 1 黄火明 2014-6-1 10:55

TEMPO 催化 sp 3 C-H 键的胺化合成多取代苯并咪唑 Metal-Free TEMPO-Promoted C(sp 3 )–HAmination To Afford Multisubstituted Benzimidazoles 苯并咪唑片段广泛存在于药物（如阿苯达唑）、天然产物、材料中。其合成策略有三种：第一，通过邻苯二胺与羧酸衍生物缩合得到。第二，邻卤苯脒 ...

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Fe(Ⅲ)和水催化酰胺的胺交换

黄火明 2014-5-29 20:10

Fe( Ⅲ ) 和水催化酰胺的胺交换 Transamidation ofamides catalyzed by Fe( Ⅲ ) and water 酰胺基团广泛存在于药物、蛋白质、肽、天然产物、农药中。其合成的常用方法有： 1. 通过羧酸衍生物（羧酸、酰氯、酯）与胺发生缩合； 2. 通过氰基水解得到； 3. 其它的方法。然而通过酰胺的胺交换却比较少 ...

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Boc保护的胺经一锅法合成对称或不对称脲

黄火明 2014-5-27 20:02

Boc 保护的胺经一锅法合成对称或不对称脲 One-potsynthesis of ureas from Boc-protected amines 脲片段广泛存在于药物、候选药物、农药以及生物大分子中。其常用合成方法有： 1 、采用光气、三光气或羰基二咪唑（ CDI ）与胺反应，常用于对称脲结构。 2 、采用异氰酸酯法。通过氨基甲酸酯、 curtius ...

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CDI对空气湿度的稳定性

黄火明 2014-5-4 20:00

CDI 对空气湿度的稳定性 TheStability of N,N’-Carbonyldiimidazole Toward Atmospheric Moisture 在有机合成中， N,N’- 羰基二咪唑 (CDI) 广泛用于活化羧酸制备酰胺。反应后生成的二氧化碳和咪唑很容易除去，因此在放大生产中经常用到 CDI 。然而， CDI 具吸湿性，且吸湿后容易水解从 ...

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构象诱导苯胺衍生物远程、间位C-H键活化

黄火明 2014-5-4 19:56

构象诱导苯胺衍生物远程、间位 C-H 键活化 Conformation-induced Remote meta -C-H Activation of amines C-H 键有机物中广泛存在。 C-H 键官能团化反应是快速构建目标有机分子的有效手段。 C-H 键官能团化过程中，通常会因为 C-H 键之间性质无显著差别而导致选择性差。常用的策略是借助有机分 ...

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U形模板导向苯衍生物间位C-H键活化，进而与硼酸发生交叉偶联反应

黄火明 2014-5-2 18:21

U 形模板导向苯衍生物间位 C-H 键活化，进而与硼酸发生交叉偶联反应 Cross-Couplingof Remote meta C-H Bonds Directed by a U-Shaped Template 继报道了模板调控苯丙酸衍生物的间位烯烃化 ，以及模板调控苯酚衍生物的邻位和间位的烯烃化 ， Yu 等报道了 U 形模板导向苯丙酸 ...

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