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二评屠呦呦编著的《青蒿及青蒿素类药物》

已有 8311 次阅读 2010-2-15 16:18 |个人分类:生活点滴|系统分类:科研笔记| 青蒿素, 疟疾, 科学, 贡献, 编著

评屠呦呦编著的《青蒿及青蒿素类药物》(2009年1月化工出版社出版)

  屠呦呦在青蒿素发现中的贡献是什麽?

   屠呦呦在该书中处处标榜自己是“青蒿素第一发明人”。应该说,屠呦呦在青蒿素的发现过程中是起到一定作用的,这就是,一开始,她同组的一位成员,用青蒿(植物黄花蒿)粗提物作出了对鼠疟有效的结果,但是结果不稳定,屠呦呦当时是做胡椒酮的抗疟作用,效果不好,才在此基础上进一步建立了青蒿乙醚提取方法,并证明其抗鼠疟的稳定结果,而且在30例临床结果上也得到了肯定,古人说万事开头难,可以说,屠呦呦在发现青蒿素前走出了重要的一步。19723月,屠呦呦在523项目交流会上介绍了这个结果,引起了重视。接着,屠呦呦小组开始探索有效成分的分离。其中一位成员建立了色谱柱前处理的方法,另一位成员用这个前处理方法从硅胶柱上分离到了一种方晶和一种针晶(青蒿素II),当时如何分离和证明这种针晶的抗疟有效,这个分离流程被引用于该书的第40页,是应该有该两成员的实验记录为据的,屠呦呦并未参与指导和工作,据说当时屠呦呦并不在北京,时间是在19721112月左右。因此,在中药所第一个分离到青蒿素的并不是屠呦呦本人,中药所打算经过安全试验,尽快上临床抢救病人(当时,我国还没有一套临床前的详细规范)。据当事人提供的情况,当时分离到的结晶不纯,是针晶中混有方晶,上临床试用5例恶性疟只有1例有效,其它2例现出心脏毒性而停药,2例无效,当时怀疑是片剂的崩解度问题,改用胶囊剂,用于3例间日疟均有效。该书对临床所用原料不纯未作交代,而将5例失败的原因归咎于片剂的崩解度。而在中药所经验介绍的启发下,云南药物研究所的罗泽渊和山东中医药研究所的魏振兴(已故)自行独立研究,分别于19734月和197312月分离到有抗疟作用的针晶,测定了熔点,定名为黄(花)蒿素,广州中医学院李国桥将云南所的黄蒿素用于治疗14例恶性疟和4例间日疟,更证明了它具有高效、速效的特点,并能用于治疗恶性疟(包括凶险型疟疾)。由于当时还未进行化学结构测定,只是根据临床抗疟疗效和针晶来认为三家得到的都是同一个抗疟成分。



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1 许培扬

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