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激酶抑制剂的第二春:治疗阿尔兹海默症?! 精选

已有 5720 次阅读 2015-4-4 18:35 |个人分类:药物靶点|系统分类:科研笔记|关键词:激酶抑制剂、阿尔兹海默症| 激酶抑制剂, 阿尔兹海默症

Annals of Neurology在线刊登了来自耶鲁大学医学院的研究报告,该报告称,阿斯利康的实验性抗癌药物saracatinib能使脑细胞之间互相连接,促使患阿尔茨海默症的小鼠模型恢复记忆。目前正在开展治疗阿尔茨海默症的一期临床研究。

saracatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要针对Src/Abl家族。早期在临床试验中用于治疗实体肿瘤,但效果不明显,最新的研究报告则显示它可以阻止淀粉样斑块形成时所诱发的脑损伤。

作用机制是saracatinib抑制Src家族内的Fyn激酶。在小鼠模型中,激活Fyn激酶,小鼠记忆力衰退并且脑细胞之间的信号连接减弱;去除Fyn激酶活性之后,症状消失。

随着生活质量的提高,人均寿命增加,阿尔兹海默症的发病率也会不断升高。病人生活完全不能自理,给家庭、医疗系统、保险业带来沉重的负担。所以,针对该病的研发在西方一直是研究热点,针对淀粉样蛋白抑制剂的临床试验前赴后继,一个接一个的失败。近期有研究所声称,元凶不是淀粉样蛋白而是Tau。

激酶抑制剂的研发曾占整个药物研发的三分之一,绝大部分是酪氨酸激酶抑制剂,用于癌症治疗。国内这方面的me too、me better激酶抑制剂目前上报临床的也不少。这个消息不知道会不会激发国内对激酶抑制剂新一轮的研究热情。毕竟,激酶抑制剂弹药充足。不过,因为中国独特的家庭传统以及目前的医保系统,不知道阿尔兹海默症在国内的市场前景如何。

有点担心saracatinib的副作用,激酶抑制剂的选择性都不太好,该药前期毕竟是用于癌症治疗。希望,激酶抑制剂是打开治疗阿尔兹海默症的一把钥匙吧。




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