尽管海洋生物在餐桌上出现的历史已是悠久，但传统药物中海洋药物的比例却是很少。这可能与浩瀚的海水曾阻止了我们的祖先对海洋生物开发和利用的想象力有关。
自从法国海洋探险家，海军々人Jacques-Yves Cousteau（1910-1997）在二战期间改良了潜水器的呼吸装置aqualung后，科学家们便可以自由的潜入海中，对海洋生物有了更多的了解。
人们在采集并分析海洋生物中发现到海洋生物中存在着与陆地生物很多不同的生物活性物质。例如，上世纪50年代初，Bergmann 和他的同事 Burke从加勒比海域生息的一种海绵(Crypthoteca crypta)中分离得到两种罕见的海绵核苷(spongothymadine)及海绵尿苷(spongouridine)（Bergmann W., Burke DC.: Contributions to the study of marine products.J Org Chem, 20:1501-1507, 1955），从而合成了一系列阿拉伯糖核苷，其中阿糖胞苷（1-ß-D-arabinofuranosylcytosine;ara-C）已作为抗肿瘤药用于临床。
正是人们在不断的关注对海洋生物开发和利用的背景下，1967年在美国召开了第一届海洋药物研讨会（Freudenthai HD: Drugs from the Sea,Marine Technology Society, Washington,D.C.1968）。此后，自上世纪70年代初开始海洋天然药物化学得以快速发展。很多大学及制药企业加大力度对海洋生物中的药用活性成分进行研究和开发，至上世纪90年代为止人们已从海洋生物中分离得到7000多种新的化合物。应该肯定在这些分离得到的海洋成分中确有一些具有药用价值的活性物质，但令人遗憾的是海洋生物中获得的活性成分多数含量低，毒性强，而且化合物构造复杂难以进行结构修饰。因此人们对这些海洋活性化合物至今也未能得到预想的开发和利用效果。
今天，尽管人们对海洋药物开发已从过高的期待转向务实的挑战，但半个世纪多的海洋药物研究成果仍然给人们带来很多有益的反思。
提起海洋药物开发，人们首先会想到海绵-这个海洋中种类及数量(biomass)最多的一种生物。此外，对海绵中含有的多种特异性化学成分和显示的多种生物活性而使人们寄予期待。在对海绵进行多方面的研究中人们发现Halichondria okdai中含有的活性化合物halichondrin-B对上皮癌有显著的抑制活性。记得Eisai Co.,Ltd.在2005年12月12日的公司研究简报（www.eisai.co.jp /news/news200546.html）上曾公示该公司已将新抗癌药halichondrin B的化学修饰物E7389进入临床Ⅱ的开发状况。目前，halichondrin-E7389的抗癌作用效果非常令人关注（Cancer Res,67: 4556–4559,2007）。
此外，人们也曾发现日本冲绳海绵Agelas mauritianus中含有一种具有很强抗癌作用的活性化合物agelasphin，其化学衍生物 (2S,3S,4R)-1-O-(alpha-D- galactopyranosyl)-2-(N-hexacosanoylamino)-1,3,4-octadecanetriol（KRN-7000）的临床作用也在探讨之中。
ter Haar等人曾报道加勒比海巴哈马群岛(The Bahama Islands)采集的海绵 Discodermia dissoluta 内含有一种名为discodermolide 的化合物,最初作为免疫抑制剂开发，后来人们发现discodermolide对肿瘤细胞的抑制活性是紫杉醇 (taxol) 的近百倍(Biochemistry, 35: 243-50,1996)。目前有关discodermolide的临床应用价值还在探讨之中（Chem Commun,1:49-51,2007）。
人们知道软体贝壳类动物多以海藻为食物，这些饵生物在摄取防御性化合物质后储存于体内。Pettit等人发现印度洋生息的一种软体贝壳dolabella auricularia的体内含有近20余种具有很强的抑制肿瘤细胞活性的多肽类化合物 (J Nat Prod,59: 812-21.1996)，其中dolastatin-15化合物的修饰物已作为新抗癌药进入临床Ⅱ（Am J Clin Oncol，26:336-337，2003）被开发利用。
苔藓动物（bryozoa）对人们并不陌生，大陆架浅海海底生活着数千种形如苔藓植物，附着生活的苔藓动物。人们在对这些污染海水的苔藓动物研究中发现一种名为苔藓Bugula neritina中含有包括bryostatin-1在内的15种活性很强的化合物（Science,222:19-24.1983），目前bryostatin-1作为治疗白血病药物已进入临床疗效观察阶段（Leukemia,21:1504-1513.2007）。
Crampton等人在上世纪80年代初曾报道加勒比海域中生息的一种脊索动物中进化较低的原索动物didemnum solidum 体内含有didemnin-A 及B的化合物是显示较强抗癌活性的物质（Cancer Res,23:1796–1801,1984）。后来didemnin-B虽然进入临床Ⅱ开发阶段，但因心脏和神经毒性而被放弃。十年前，人们发现地中海生息的一种原索动物aplidium albicans体内中含有的dehydrodidemnin-B化合物不仅具有显著的抗癌活性（Anticancer Res,17(1A):333-336.1997），而且毒性较弱，并已进入临床开发阶段（Mol.Cancer Ther,4:333-342.2005）。
很早以前人们知道生息在加勒比海中的原索动物Ectinascidia tubinata体内含有细胞毒性物质，Sakai等人发现这些细胞毒性物质具有陆地放线菌代谢产物沙弗拉霉素(saframycin)的相似化学骨架(J Am Chem Soc,118:9017-9023, 1996)。其中ecteinascidin-743具有显著的抗癌活性（Lancet Oncol,8:595-602, 2007），并已进入临床阶段（Clin. Cancer Res,11: 672 - 677.2005）。
白斑角鲨(Squalus acanthias Linnaeus)是海洋中常见的一种鲨鱼。Moore 等人早在十数年前从白斑角鲨肝脏中分离得到一种名为squalamine的化合物（PNAS,90: 1354-1358，1993），Allen等人在他们的研究中发现squalamine具有一定的抗癌活性（Cancer Res,58: 2784–2792，1998），而后已进入临床I阶段（Clinical Cancer Res，7:3912-3919, 2001）。
实际上，人们从海洋生物中分离得到的活性物质并不限于抗癌作用。例如，从北西太平洋岛国帛琉共和国（la República de Palau）海域中生息的海绵Luffariella variabilis中获得抗菌天然产物manoalide(J Nat Prod, 55: 174-178.1992),后来证明具有显著的抗炎作用（Inflamm Res, 45: 218-223，1996）。
美国斯克里普斯海洋研究所（Scripps Institution of Oceanography）的Fenical等人在对海洋生物进行生物活性筛选时发现一种名为Pseudopterogorgia elisabethae的加勒比海柳珊瑚中含有pseudopterosin A-C在内的一系列非常有效的抗炎化合物（PNAS, 83: 6238 - 6240.1986）。后来的研究证明pseudopterosin类化合物具有防止皮肤老化作用，并被用于世界著名化妆品公司雅诗兰黛(ESTÉE LAUDER COMPANIES INC.)的系列产品中。Pseudopterosin的化学衍生物methopterosin（OAS-1000）作为创伤及接触性皮炎治疗药物早在上世纪90年代已进入临床开发阶段（J Clin Periodontol, 26: 246-251.1999）。
从海洋生物中分离得到的镇痛类活性物质也非常引人关注。Olivera等人在对软体贝壳类的毒球分析时发现烟碱能型受体拮抗剂α-芋螺毒素(α-conotoxin) 类，Na离子通道作用的u-Conotoxin及Ca离子通道作用的ω-Conotoxin等多种多肽类化合物（Science, 249:257-263.1990）。其中从软体动物Conus magnus 中分离得到的ω-Conotoxin-MVII活性化合物对N型Ca离子通道具有很强的抑制作用，显示较强的止痛药效。Bowersox等人以此为基础合成的SNX-111化合物（Drug Metab. Dispos, 25: 379-383.1997）已用于治疗疼痛药物的开发（Clin J Pain, 13: 256-259.1997） ……
具有丰富生物资源的辽阔海域中蕴藏着大量具有可能会成为新药资源的特殊化学结构及生物活性物质，遗憾的是至今为止成功的例子尚少。原因是海洋药物的开发所面临的不仅是活性成分含量低，而且多数活性成分又以结构复杂和难以进行化学修饰的形式存在。因此，海洋生物的药物利用和产业化前景也将无疑会受到种々挑战。 .
