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国际站:Canagliflozin
中文名:卡格列净
CAS:842133-18-0
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂,对 mSGLT2、rSGLT2、和 hSGLT2 分别在 CHOK 细胞中[1]。 IC50 和目标:IC50:2/3.7/4.4 nM(mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2,在 CHOK 细胞中)[1] 。
体外:Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT2 细胞中 Na+ 依赖性 14C-AMG 摄取,IC50 为 4.4±1.2 nM。在 CHO-rSGLT2 和 CHO-mSGLT2 细胞中获得了相似的 IC50 值(大鼠和小鼠 SGLT2 的 IC50 分别为 3.7 和 2.0 nM)。 Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT1 和 mSGLT1 细胞对 14C-AMG 的摄取,IC50 分别为 684±159 nM 和 >1,000 nM[1]。
体内:Canagliflozin(30 mg/kg 处理 4 周)可降低 DIO 小鼠的血糖 (BG) 水平、呼吸交换率和体重增加[1]。Canagliflozin(3 mg/kg kg 持续 3 周)增加尿糖排泄(UGE),与载体处理的大鼠相比,总食物摄入量没有显着变化,导致 ZF 大鼠体重下降[1]。
参考文献:[1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One. 2012;7(2):e30555.
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