6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine

国际站：6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine

中文名：6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸

CAS：157-03-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，可不可逆地抑制谷氨酰胺的分解代谢作用。 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 显示出良好的抗癌活性（尤其是在胰腺癌中）并降低肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 还具有抗菌和抗病毒活性^[1][2][3]。 IC50 和目标：细菌^[3]。 

体外：6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (DON)（0.3 mM；1 小时）显示抑制 WI-L2 细胞中的谷氨酰胺分解代谢^[1]。6- Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (DON) 降低肿瘤细胞的自我更新潜能和转移能力^[2]。

体内：6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 使胰腺肿瘤对抗 PD1 药物敏感，从而导致肿瘤消退并延长体内生存期^[2]。6-Diazo-5- oxo-L-nor-Leucine 减少肿瘤微环境中的透明质酸和胶原蛋白，导致 ECM（广泛的细胞外基质）的广泛重塑，并增加浸润 CD8⁺ T 细胞^{[ 2]}。

参考文献：[1]. Willis RC, et al. The inhibition by 6-diazo-5-oxo-l-norleucine of glutamine catabolism of the cultured human lymphoblast. J Cell Physiol. 1977 Dec;93(3):375-82.[2]. Sharma NS, et al. Targeting tumor-intrinsic hexosamine biosynthesis sensitizes pancreatic cancer to anti-PD1 therapy. J Clin Invest. 2019 Oct 15.[3]. DeWald H A, et al. 6-diazo-5-oxo-l-norleucine, a new tumor-inhibitory substance. 1a preparation of l-, d-and dl-forms1b. Journal of the American Chemical Society, 1958, 80(15): 3941-3945.