H-151

CAS：941987-60-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：H-151 是一种有效的选择性共价 STING 拮抗剂，在细胞内和体内均具有显着的抑制活性。 H-151 降低 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。 H-151可用于自身炎症性疾病的研究^[1]。 IC50 和目标：STING^[1]

体外：H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值^[1]。H-151 (0.5 μM; 2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化1 个细胞^[1]。H-151（1 μM；3 小时）抑制 hsSTING 棕榈酰化^[1]。

体内：H-151（每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射）显着降低经 CMA 处理的小鼠的全身细胞因子反应^[1]。H-151（每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射，持续7 d) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1^−/− 小鼠中表现出显着功效^[1]。H-151 （每只小鼠 750 nmol；ip）达到有效的全身水平，在血清中显示出较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物^[1]。

参考文献：

[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.