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“有机锗”的出局与青蒿素的成就: 经验与教训

已有 6815 次阅读 2010-3-24 23:40 |个人分类:未分类|系统分类:观点评述

 曾介绍我们于1993年精确测定了商品名为有机锗(即倍半氧化羧乙基锗,简称Ge-132)的分子与晶体结构。有机锗曾于1990年先后被国家卫生部批准为一类的抗癌新药和保健品,有关研究和学术会议等在国内相当红火,我们也合成了氨羧酸和山梨酸等系列锗化合物并开展X光结构测定。但是好景不长,当人们了解到所谓的有机锗是在实验室里人工化学合成,而与市场宣传的人参和灵芝等毫不搭界时,有机锗产品迅速从国内市场和出口贸易中退出。

 

        人参和灵芝等珍贵药材中的确富集稀散元素锗。一个基本的问题是微量锗究竟以何种形式存在于这些植物中人们并不清楚。由于含量仅在10二次方ppm数量级,从珍贵药材中进行分离和提纯始终没有成功,更不用说拿到合适的单晶进行权威性的X光单晶结构分析了。在这种情况下,化学家和药学家们在很长时间内像瞎子摸象似的进行不同类型的锗化合物的合成与生物活性研究。其中以约四十年前日本人浅井一彦博士合成的Ge-132影响最为广泛。

 

    Ge-132的优点是起始原料无机锗GeO2比较容易得到,烧煤的烟囱烟灰里就有大量富集, 其次生物活性的测定它呈广谱抗癌活性且毒性很小。1985年日本宣称进入临床试验,但是并未见到进一步的积极报道,含锗的食品和营养保健品在日本曾有上市但也只是曇花一现。就在这个时候,国内开展了这项研究,而且像潮水般的推广开来。因在产品外包装上可见到人参和灵芝等的字眼和图画,使国内外的消费者看起来好像这个有机锗就是一个天然产品!

 

       有机锗的出局是不可避免的,因为珍贵药材中锗的存在形式和它在其中究竟扮演什么重要角色都是一笔不清不楚的糊涂账,将人工合成物一厢情愿地与珍贵药材挂钩并无科学依据。中草药的开发和深入研究必须遵循植物化学和天然药物化学的研究方法,不存在任何特有的研究途径,应踏实而不焦躁地作系统基础研究工作。记得有人曾在饲料中添加GeO2期待鸡蛋鸭蛋中出现有机锗的捷径,这种“生物合成”莫非缘木求鱼,都不太可能有新颖的成就。

 

        因为药材中微量元素的分布一般与产地和植物不同部位有关。例如人参的须根锗含量一般非常低,而主干中上部含量最高,甚至于可达10三次方ppm的数量级,我不知用制备型液相色谱能否拿到够量的含锗样品,最终有幸拿下单晶进行X光结构分析?这要专家说话了。真正的研究需要分离提纯,化学表征,结构分析,活性筛选和一至三期临床试验等系统工作,一个环节都不能少!因此,别想单枪匹马地出成果,也绝不能期望“短平快”的达到目标。

 

        曾被夸为“21世纪的救世锗”并没跨进21世纪,但是我国开发的青蒿素和青蒿素类抗疟药物将会在21世纪挽救千百万疟疾患者的生命。这个伟大成果的取得主要靠什么呢?我想应主要感谢赛先生!谁按科学的规律和方法一步一个脚印的去做,谁就会无往而不胜,尽管由于各种原因和机遇可能有所不同,以至于成功来得有早有迟,每个人的贡献可有大有小。试问,这项成果有可能得到诺贝尔奖吗?如提名,那末仅有三个名额不是又会有麻烦了吗?

 

        诚然,搞科学研究不是为了得奖。除了治病救人等社会和经济效益外,我认为青蒿素的开发是不是为中草药研究树立了样板?国内外天然药物化学走的都是同一条道路,向自然虚心学习,从有实践基础药用植物开发以寻找特殊分子结构活性物质真是放长线吊大鱼的营生。有一篇2007年发表的总结1981年以来世界上天然产物源新药物的文献,值得共享。这篇评论也有引用我国《中草药》的文章,期盼在未来的年代里我们会在这个领域做出更多的贡献。

 

  参考文献: 

25_Years.pdf

https://blog.sciencenet.cn/blog-267444-305982.html

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