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如何推测Pentamidine的药理机制?

已有 4598 次阅读 2012-7-23 09:30 |个人分类:Science in action|系统分类:科研笔记|关键词:药理学,,分子机制,,艾滋病,,,Pentamidine| 艾滋病, 药理学, 分子机制, Pentamidine

如何推测Pentamidine的药理机制?
  
下图1是Pentamidine的分子结构(图1),非常美的一种结构。“Pent”是指连接两个“amidine”的五个呈sp3杂化状态的“碳”,每个“碳上两个“氢原子”;该分子中的“amidine”是具有共轭双键的化合物,相间隔的π键与π键相互作用(π-π共轭效应),生成大π键(图2)。这会使“Pentamidine”表现为两端带部分负电荷中间为不带电荷的分子。“amidine”表现出比“胺基”更强的碱性,不是很稳定,能与“酸”形成稳定的盐。在酸或碱中易水解生成酰胺或羧酸。

图1

 

图2

Trypanosoma brucei gambiense这种寄生虫使用嘌呤受体吸收Pentamidine(图3)。因此,干扰了其自身合成腺嘌呤的能力。因此,如果繁衍需要宿主细胞内的核苷酸,这种情况使该寄生虫自身细胞内积累一定量的(micromolar级)的Pentamidine,这些Pentamidine可以通过抑制酶活性和与DNA铰链影响其DNA的复制。

所以总体看来,Pentamidine依然是一种双官能团的“交联”剂。

 

图3 Trypanosoma brucei gambiense

(患者嗜睡"昏睡”sleeping Sickness)

 

仅此,与湖南师范大学印大中教授和广州中医药大学的曾庆平教授讨论 



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